English
  • ዋና_ባነር_01
Vardenafil Dihydrochloride የብልት መቆም ችግርን ማከም 224785-91-5 ተለይቶ የቀረበ ምስል
  • Vardenafil Dihydrochloride የብልት መቆም ችግርን ማከም 224785-91-5

Vardenafil Dihydrochloride የብልት መቆም ችግርን ማከም 224785-91-5

አጭር መግለጫ፡-

የ CAS ቁጥር፡ 224785-91-5

ሞለኪውላር ቀመር፡ C23H32N6O4S

ሞለኪውላዊ ክብደት: 488.6

EINECS ቁጥር፡ 607-088-5

የማቅለጫ ነጥብ: 230-235 ° ሴ

ጥግግት: 1.37

የፍላሽ ነጥብ: 9 ℃

የማከማቻ ሁኔታዎች: በደረቅ ውስጥ ተዘግቷል, በማቀዝቀዣ ውስጥ ያስቀምጡ, ከ -20 ° ሴ በታች

የአሲድነት መጠን፡ (pKa) 9.86±0.20 (የተተነበየ)


የምርት ዝርዝር

የምርት መለያዎች

የምርት ዝርዝር

ስም Vardenafil Dihydrochloride
CAS ቁጥር 224785-90-4
ሞለኪውላዊ ቀመር C23H32N6O4S
ሞለኪውላዊ ክብደት 488.6
EINECS ቁጥር 607-088-5
መቅለጥ ነጥብ 230-235 ° ሴ
ጥግግት 1.37
የማከማቻ ሁኔታ በደረቅ የታሸገ ፣ በማቀዝቀዣ ውስጥ ፣ ከ -20 ° ሴ በታች ያከማቹ
ቅፅ ዱቄት
ቀለም ነጭ
የአሲድነት ቅንጅት (pKa) 9.86±0.20 (የተተነበየ)

ተመሳሳይ ቃላት

VARDENAFIL( SubJECTTOPATENTFREE)፤ ቫርዴናፊልሀይድሮክሎሪደትሪ ሃይድራቴ(ንዑስ አንቀጽ)፤ 2- (2-Ethoxy- 5- (4-ethylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl) phenyl -5-methyl-7-propyl-3H-imidazo (5,1-f) (1,2,4) triazin-4-አንድ; Vardenafilhydrochloridetrihydrate99%; VardenafilHydrochlorideTrihydrate Cas # 224785-90-4ለሽያጭ; የአምራቾች አቅርቦት እጅግ በጣም ጥሩ ጥራት ቫርዴናፊልhydrochloridetrihydrate224785-90-4CASNO.224785-90-4፤ፋዲናፍ፤1-[3-(1፣4-Dihydro-5-) methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazinehydrochloridetrihydrate

ፋርማኮሎጂካል ተጽእኖ

ፋርማኮሎጂካል እርምጃ
ይህ መድሃኒት የ phosphodiesterase አይነት 5 (PDE5) መከላከያ ነው. የዚህ መድሃኒት የአፍ አስተዳደር የብልት መቆምን ጥራት እና የቆይታ ጊዜን በተሳካ ሁኔታ ማሻሻል እና የብልት መቆም ችግር ባለባቸው ወንድ ታካሚዎች ውስጥ የግብረ-ሥጋ ግንኙነትን ውጤታማነት ያሻሽላል. የወንድ ብልትን መቆንጠጥ አጀማመር እና ጥገና ከዋሻ ውስጥ ለስላሳ የጡንቻ ሕዋሳት ዘና ከማድረግ ጋር የተያያዘ ነው, እና ሳይክሊክ ጓኖዚን ሞኖፎስፌት (cGMP) ዋሻ ለስላሳ የጡንቻ ሕዋሳት ዘና የሚያደርግ አስታራቂ ነው. ይህ መድሃኒት የ phosphodiesterase አይነት 5 ን በመከልከል የ cGMP መበስበስን ይከላከላል, በዚህም የ cGMP ክምችት እንዲፈጠር, የኮርፐስ ካቨርኖሰም ለስላሳ ጡንቻ ዘና እንዲል እና የወንድ ብልት እንዲቆም ያደርጋል. ከ phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4 እና 6 ጋር ሲነጻጸር, ይህ መድሃኒት ለ 5 ዓይነት phosphodiesterase ከፍተኛ ምርጫ አለው. አንዳንድ መረጃዎች እንደሚያሳዩት በ phosphodiesterase አይነት 5 ላይ ያለው የመምረጥ እና የመከልከል ተጽእኖ ከሌሎች የ phosphodiesterase አይነት 5 አጋቾች የተሻሉ ናቸው. ዓይነት phosphodiesterase inhibitors ጥቂት ናቸው.

 

የመድኃኒት ባህሪዎች እና መተግበሪያዎች

1. ከ CYP 3A4 inhibitors (እንደ ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ወዘተ) ጋር አብሮ ጥቅም ላይ ሲውል በጉበት ውስጥ የዚህን መድሃኒት መለዋወጥ ሊገታ ይችላል, የፕላዝማ ትኩረትን ይጨምራል, የግማሽ ህይወትን ያራዝመዋል, እና እንደ አሉታዊ ስሜቶች, የእይታ ምላሾች, የእይታ ምላሾች, የእይታ ምላሾች (የዓይን ምላሾች) መከሰትን ይጨምራል. priapism)። ይህ መድሃኒት ከ ritonavir እና indinavir ጋር ተጣምሮ መወገድ አለበት. ከኤrythromycin, ketoconazole እና itraconazole ጋር በጥምረት ጥቅም ላይ ሲውል, የዚህ መድሃኒት ከፍተኛ መጠን ከ 5 ሚሊ ሜትር መብለጥ የለበትም, እና የኬቶኮንዛዞል እና የኢትራኮኖዞል መጠን ከ 200 ሚሊ ሜትር መብለጥ የለበትም.
2. ናይትሬትስ የሚወስዱ ወይም ናይትሪክ ኦክሳይድ ለጋሽ ህክምና የሚወስዱ ታካሚዎች ይህን መድሃኒት በጋራ ከመጠቀም መቆጠብ አለባቸው። የእርምጃው ዘዴ የበለጠ መጨመር ነውየ cGMP ትኩረት ፣ በዚህም ምክንያት የተሻሻለ የፀረ-ግፊት ጫና እና የልብ ምት ይጨምራል። ከ α-ተቀባይ ማገጃዎች ጋር አብሮ ጥቅም ላይ ሲውል የደም ግፊትን ከፍ ሊያደርግ እና ወደ hypotension ሊያመራ ይችላል። ስለዚህ, ይህን መድሃኒት መጠቀም α-ተቀባይ ማገጃዎችን ለሚጠቀሙ ሰዎች የተከለከለ ነው. መካከለኛ ቅባት ያለው አመጋገብ (የስብ ካሎሪ 30%) በአንድ የአፍ ውስጥ 20 ሚሊ ግራም የመድኃኒት ፋርማሲኬቲክስ ላይ ከፍተኛ ተጽዕኖ አላሳደረም ፣ እና ከፍተኛ ቅባት ያለው አመጋገብ (ከ 55% በላይ የስብ ካሎሪዎች) የዚህ መድሃኒት ከፍተኛ ጊዜ ማራዘም እና የዚህ መድሃኒት የደም ትኩረትን መቀነስ ከፍተኛው 18% ያህል ነው።

 

ፋርማሲኬኔቲክስ
ከአፍ አስተዳደር በኋላ በፍጥነት ይጠመዳል ፣ የአፍ ውስጥ ታብሌት ፍጹም ባዮአቫላይዜሽን 15% ነው ፣ እና ከፍተኛው ጊዜ 1 ሰዓት (0.5-2 ሰ) ነው። የአፍ ውስጥ መፍትሄ 10mg ወይም 20mg, አማካይ ከፍተኛ ጊዜ 0.9h እና 0.7h ነው, አማካይ ከፍተኛ የፕላዝማ ትኩረት 9µg/L እና 21µg/L ነው, እና የመድኃኒት ተፅዕኖ የሚቆይበት ጊዜ 1 ሰ ሊደርስ ይችላል. የዚህ መድሃኒት የፕሮቲን ትስስር መጠን 95% ገደማ ነው. 1.5 ሰአታት አንድ የአፍ ውስጥ መጠን ከ 20 ሚሊ ግራም በኋላ, በወንድ የዘር ፈሳሽ ውስጥ ያለው የመድኃኒት መጠን 0.00018% መጠን ነው. መድሃኒቱ በዋናነት በጉበት ውስጥ በሳይቶክሮም P450 (CYP) 3A4 የሚቀያየር ሲሆን ትንሽ መጠን ደግሞ በ CYP 3A5 እና በ CYP 2C9 isoenzymes ይሰራጫል። ዋናው ሜታቦላይት ኤም 1 የዚህ መድሃኒት የ piperazine መዋቅር በዲቲሌሽን የተሰራ ነው. ኤም 1 በተጨማሪም phosphodiesterase 5 (ከጠቅላላው ውጤታማነት 7% ገደማ) የመከልከል ተጽእኖ አለው, እና የደም ትኩረቱ ከወላጆች ደም ውስጥ 26 በመቶው ነው. , እና የበለጠ ተፈጭቶ ሊሆን ይችላል. በሰገራ እና በሽንት ውስጥ በሜታቦላይትስ መልክ የሚወሰዱ መድኃኒቶች የመውጣት መጠን ከ91% እስከ 95% እና ከ2% እስከ 6% ይደርሳል። አጠቃላይ የፈቃድ መጠን በሰዓት 56 ኤል ነው፣ እና የወላጅ ግቢ እና M1 ግማሽ ህይወት ሁለቱም ከ4 እስከ 5 ሰአታት አካባቢ ናቸው።

 

 

  • ቀዳሚ፡
  • ቀጣይ፡-
    • መልእክትህን እዚህ ጻፍና ላኩልን።

    ተዛማጅምርቶች

    ለመፈለግ አስገባን ወይም ESCን ለመዝጋት ይንኩ።