ታዳላፊል 171596-29-5 በወንዶች ላይ የብልት መቆም ችግርን ለማከም

ታዳላፊል (ታዳላፊል, ታዳላፊል) የ C22H19N3O4 ሞለኪውል ቀመር እና 389.4 የሞለኪውል ክብደት አለው. ከ 2003 ጀምሮ የወንድ የብልት መቆም ችግርን ለማከም በሰፊው ጥቅም ላይ ውሏል, በንግድ ስም Cialis (Cialis). በጁን 2009 ኤፍዲኤ በዩናይትድ ስቴትስ ውስጥ ታዳላፊልን በ pulmonary arterial hypertension (PAH) ለታካሚዎች ሕክምና Adcirca በሚለው ስም አጽድቋል. ታዳላፊል በ 2003 ለኤዲ ህክምና መድሃኒት ሆኖ አስተዋወቀ. ከአስተዳደሩ ከ 30 ደቂቃዎች በኋላ ተግባራዊ ይሆናል, ነገር ግን ጥሩው ውጤት እርምጃው ከጀመረ 2 ሰአት በኋላ ነው, ውጤቱም ለ 36 ሰአታት ሊቆይ ይችላል, እና ውጤቱ በምግብ አይጎዳውም. የታዳላፊል መጠን 10 ወይም 20 ሚሊ ግራም ነው, የሚመከረው የመጀመሪያ መጠን 10 mg ነው, እና መጠኑ እንደ በሽተኛው ምላሽ እና አሉታዊ ግብረመልሶች ይስተካከላል. የቅድመ-ገበያ ጥናቶች እንደሚያሳዩት 10 ወይም 20 mg tadalafil በአፍ ከተሰጠ በኋላ ለ 12 ሳምንታት ውጤታማው መጠን 67% እና 81% ነው. ብዙ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ታዳላፊል በ ED ሕክምና ውስጥ የተሻለ ውጤታማነት አለው.

የብልት መቆም ችግር፡- ታዳላፊል እንደ sildenafil የተመረጠ phosphodiesterase አይነት 5 (PDE5) ነው፣ ነገር ግን አወቃቀሩ ከሁለተኛው የተለየ ነው፣ እና ከፍተኛ ቅባት ያለው አመጋገብ በመምጠጥ ላይ ጣልቃ አይገባም። በጾታዊ ማነቃቂያ ተግባር ውስጥ ናይትሪክ ኦክሳይድ ሲንታሴስ (ኤንኦኤስ) በፔኒል ነርቭ መጋጠሚያዎች እና በቫስኩላር endothelial ሕዋሳት ውስጥ የናይትሪክ ኦክሳይድ (NO) ውህደትን ከ L-arginine ን ያመነጫል። NO guanylate cyclase ን ያንቀሳቅሳል፣ ጓኖሲን ትሪፎስፌት ወደ ሳይክሊክ ጓኖዚን ሞኖፎስፌት (ሲጂኤምፒ) ይለውጣል፣ በዚህም ሳይክሊክ ጉኖዚን ሞኖፎስፌት ላይ የተመሰረተ ፕሮቲን ኪናሴን በማንቃት ለስላሳ ጡንቻ ሴሎች ውስጥ የካልሲየም ions ክምችት እንዲቀንስ ስለሚያደርግ የኮርፐስ ካቨርኖሰም መነቃቃት የሚከሰተው ለስላሳ ጡንቻ ዘና ባለ ሁኔታ ነው። phosphodiesterase አይነት 5 (PDE5) cGMPን ወደ ንቁ ያልሆኑ ምርቶች በማዋረድ ብልት ደካማ እንዲሆን ያደርገዋል። ታዳላፊል የ PDE5 ን ማሽቆልቆል ይከለክላል, ወደ cGMP ክምችት ይመራል, ይህም የኮርፐስ cavernosum ለስላሳ ጡንቻ ዘና የሚያደርግ ሲሆን ይህም ወደ ብልት መቆም ይመራል. ናይትሬትስ ለጋሾች ስለሌለ ከታዳላፊል ጋር ሲጣመር የ cGMP ደረጃን በከፍተኛ ሁኔታ ይጨምራል እናም ወደ ከባድ የደም ግፊት መጨመር ያስከትላል። ስለዚህ, የሁለቱ ጥምር አጠቃቀም በክሊኒካዊ ልምምድ ውስጥ የተከለከለ ነው.

ታዳላፊል PDES ን በመከልከል ይሰራል. ጂኤምፒ ተበላሽቷል፣ ስለዚህ ከናይትሬትስ ጋር ሲጣመር የደም ግፊትን በእጅጉ ይቀንሳል እና የመመሳሰል አደጋን ሊጨምር ይችላል። የ CY3PA4 ኢንዳክተሮች የታዳናፊልን ባዮአቫይል ይቀንሳሉ እና ከ rifampicin ፣ cimetidine ፣ erythromycin ፣ clarithromycin ፣ itracon ፣ ketocon እና HVI ፕሮቲሴስ አጋቾቹ ጋር ያለው ጥምረት የመድሀኒቱ የደም ክምችት መስተካከል አለበት። እስካሁን ድረስ የዚህ ምርት የፋርማሲኬቲክ መለኪያዎች በአመጋገብ እና በአልኮል ላይ ተጽዕኖ እንደሚያሳድሩ ምንም ሪፖርቶች የሉም.