የፋርማሲ ንጥረ ነገሮች

ኢንክሊሲራን ሶዲየም

ኢንክሊሲራን ሶዲየም ኤፒአይ (Active Pharmaceutical Ingredient) በዋነኛነት በአር ኤን ኤ ጣልቃገብነት (አር ኤን ኤ) እና የልብና የደም ህክምና ህክምና መስክ ላይ ይማራል። በ PCSK9 ጂን ላይ ያነጣጠረ ባለ ሁለት ገመድ ሲአርኤን እንደመሆኖ፣ በቅድመ ክሊኒካዊ እና ክሊኒካዊ ምርምር ውስጥ ለረጅም ጊዜ የሚሰሩ የጂን-ፀጥታ ስልቶችን LDL-C (ዝቅተኛ- density lipoprotein ኮሌስትሮልን) ለመቀነስ ጥቅም ላይ ይውላል። እንዲሁም የሲአርኤን አሰጣጥ ስርዓቶችን፣ መረጋጋትን እና በጉበት ላይ ያነጣጠረ አር ኤን ኤ ህክምናን ለመመርመር እንደ ሞዴል ውህድ ሆኖ ያገለግላል።

ጥያቄ ዝርዝር
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH በጠንካራ-ደረጃ peptide synthesis (SPPS) ውስጥ እንደ መሰረታዊ የግንባታ ማገጃ የሚያገለግል ዲፔፕቲድ ነው። እሱ ሁለት የ glycine ቀሪዎችን እና በFmoc የተጠበቀ ኤን-ተርሚነስን ያሳያል ፣ ይህም ቁጥጥር የሚደረግበት የፔፕታይድ ሰንሰለት ማራዘምን ያስችላል። በ glycine ትንሽ መጠን እና ተለዋዋጭነት ምክንያት ይህ ዲፔፕታይድ ብዙውን ጊዜ በፔፕታይድ የጀርባ አጥንት ተለዋዋጭነት ፣ በአገናኝ ንድፍ እና በ peptides እና ፕሮቲኖች ውስጥ መዋቅራዊ ሞዴሊንግ ውስጥ ይማራል።

ጥያቄ ዝርዝር
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH በጠጣር-ደረጃ peptide synthesis (SPPS) ውስጥ በብዛት ጥቅም ላይ የሚውል የዲፔፕታይድ ግንባታ ነው። የ Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) ቡድን N-terminusን ይከላከላል, የ tBu (tert-butyl) ቡድን ደግሞ የ threonine ሃይድሮክሳይል የጎን ሰንሰለት ይከላከላል. ይህ የተጠበቀው ዲፔፕታይድ ውጤታማ የሆነ የፔፕታይድ ማራዘሚያን በማመቻቸት፣ ሬስሜሽንን በመቀነስ እና በፕሮቲን አወቃቀር እና በግንኙነት ጥናቶች ውስጥ የተወሰኑ ተከታታይ ጭብጦችን በመቅረጽ ለሚጫወተው ሚና የተጠና ነው።

ጥያቄ ዝርዝር
አኢኢአ-ኤኢኢአ

AEEA-AEEA ሃይድሮፊል፣ተለዋዋጭ ስፔሰርስ በተለምዶ በፔፕታይድ እና በመድሀኒት ትስስር ምርምር ላይ ጥቅም ላይ ይውላል። ሁለት ኤቲሊን ግላይኮል ላይ የተመረኮዙ አሃዶችን ያቀፈ ነው, ይህም የሊንኬር ርዝመት እና ተለዋዋጭነት በሞለኪውላዊ ግንኙነቶች, በሟሟት እና በባዮሎጂካል እንቅስቃሴ ላይ ያለውን ተፅእኖ ለማጥናት ጠቃሚ ያደርገዋል. ተመራማሪዎች ብዙውን ጊዜ ስፔሰርስ የፀረ-ሰው-መድሃኒት ኮንጁጌትስ (ADCs)፣ የፔፕታይድ-መድሀኒት ኮንጁጌቶች እና ሌሎች ባዮኮንጁጌትስ አፈጻጸም ላይ እንዴት ተጽዕኖ እንደሚያሳድሩ ለመገምገም የ AEEA ክፍሎችን ይጠቀማሉ።

ጥያቄ ዝርዝር
Fmoc-L-lys[Eic(OtBu)-γ-ግሉ(OtBu)-AEEA]-ኦህ

ይህ ውህድ በፔፕታይድ ውህደት እና በመድኃኒት ውህደት ልማት ውስጥ ጥቅም ላይ የዋለ የተጠበቀ ፣ የሚሰራ የላይሲን ተዋጽኦ ነው። ለኤን-ተርሚናል ጥበቃ የFmoc ቡድን እና የጎን ሰንሰለት ማሻሻያ ከ Eic(OtBu) (eicosanoic acid derivative)፣ γ-glutamic acid (γ-ግሉ) እና ኤኢኢኤ (aminoethoxyethoxyacetate) ያሳያል። እነዚህ ክፍሎች የተነደፉት የሊፕዲዲሽን ውጤቶች፣ የስፔሰር ኬሚስትሪ እና ቁጥጥር የሚደረግበት የመድኃኒት መለቀቅን ለማጥናት ነው። በፕሮዱርግ ስልቶች፣ በኤዲሲ ማያያዣዎች እና በሜምብ መስተጋብር peptides አውድ ውስጥ በሰፊው ጥናት ተደርጓል።

ጥያቄ ዝርዝር
Fmoc-L-lys[Ste(OtBu)-γ-ግሉ-(OtBu)-AEEA-AEEA]-ኦህ

ይህ ውህድ በፔፕታይድ ውህድ ውስጥ በተለይም የታለሙ ወይም ሁለገብ የፔፕታይድ ውህዶችን ለመገንባት የሚያገለግል የተሻሻለ የላይሲን ተዋጽኦ ነው። የ Fmoc ቡድን በ Fmoc solid-phase peptide synthesis (SPPS) በኩል ደረጃ በደረጃ ውህደት እንዲኖር ያስችላል. የጎን ሰንሰለቱ የሚቀየረው በስቴሪክ አሲድ ዳይሬቭቲቭ (ስቴ)፣ γ-glutamic acid (γ-ግሉ) እና ሁለት ኤኢኢኤ (aminoethoxyethoxyacetate) ማያያዣዎች ሲሆን ይህም ሀይድሮፎቢሲቲን፣ የመሙላት ባህሪያትን እና ተለዋዋጭ ክፍተትን ይሰጣል። እሱ በተለምዶ ፀረ-ሰው-መድሃኒት conjugates (ADCs) እና ሕዋስ-ፔንቴቲንግ peptidesን ጨምሮ በመድኃኒት አሰጣጥ ሥርዓቶች ውስጥ ስላለው ሚና ይጠናል።

ጥያቄ ዝርዝር
ቦክ-ሂስ (Trt)-Aib-Gln (Trt)-ግሊ-ኦህ

ቦክ-ሂስ (Trt)-Aib-Gln (Trt)-ግሊ-ኦህበፔፕታይድ ውህደት እና መዋቅራዊ ጥናቶች ውስጥ ጥቅም ላይ የሚውለው የተጠበቀ tetrapeptide ነው። የቦክ (tert-butyloxycarbonyl) ቡድን ኤን-ተርሚነስን ይከላከላል፣ ትሪት (ትሪል) ቡድኖች ደግሞ የማይፈለጉ ምላሾችን ለመከላከል የሂስታዲን እና ግሉታሚን የጎን ሰንሰለቶችን ይከላከላሉ። የ Aib (α-aminoisobutyric አሲድ) መኖሩ የሄሊካል ቅርጾችን ያበረታታል እና የ peptide መረጋጋትን ይጨምራል. ይህ peptide የፔፕታይድ መታጠፍን፣ መረጋጋትን እና ባዮሎጂያዊ ንቁ peptides ለመንደፍ እንደ ስካፎል ለመመርመር ጠቃሚ ነው።

ጥያቄ ዝርዝር
ቦክ-ቲር(tBu)-Aib-ግሉ(ኦትቡ) - ግሊ-ኦህ

ቦክ-ቲር(tBu)-Aib-ግሉ(ኦትቡ) - ግሊ-ኦህበፔፕታይድ ውህደት ምርምር ውስጥ በብዛት ጥቅም ላይ የሚውለው የተጠበቀ ቴትራፔፕታይድ ነው። የ Boc (tert-butyloxycarbonyl) እና tBu (tert-butyl) ቡድኖች በፔፕታይድ ሰንሰለት በሚሰበሰብበት ወቅት የጎንዮሽ ምላሽን ለመከላከል እንደ መከላከያ ቡድን ሆነው ያገለግላሉ። የ Aib (α-aminoisobutyric አሲድ) ማካተት የሄሊካል አወቃቀሮችን ለማነሳሳት እና የፔፕታይድ መረጋጋትን ለመጨመር ይረዳል. ይህ የፔፕታይድ ቅደም ተከተል በተመጣጣኝ ትንተና፣ በፔፕታይድ መታጠፍ እና በተሻሻለ መረጋጋት እና ልዩነት ባዮአክቲቭ peptidesን በማዳበር ረገድ ስላለው አቅም ያጠናል።

ጥያቄ ዝርዝር
Fmoc-Ile-Aib-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH በጠንካራ-ደረጃ peptide synthesis (SPPS) ውስጥ ጥቅም ላይ የሚውል የዲፔፕታይድ ግንባታ ብሎክ ነው። ከFmoc የተጠበቀው isoleucine ከ Aib (α-aminoisobutyric አሲድ) ጋር ያዋህዳል፣ ተፈጥሯዊ ያልሆነው አሚኖ አሲድ የሄሊክስ መረጋጋትን እና የፕሮቲንቢስ መከላከያን ይጨምራል።

ጥያቄ ዝርዝር
Fmoc-L-lys[Eic(OtBu)-γ-ግሉ(OtBu)-AEEA-AEEA]-ኦህ

Fmoc-L-lys[Eic(OtBu)-γ-ግሉ(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH ለታለመ መድኃኒት ማድረስ እና ባዮኮንጁጅሽን የተነደፈ ተግባራዊ አሚኖ አሲድ ግንባታ ብሎክ ነው። ለሊፒድ መስተጋብር፣ γ-ግሉን ለማነጣጠር እና ለኤኢኢአ ስፔሰርስ ለተለዋዋጭነት የ Eic (eicosanoid) አካልን ያሳያል።

ጥያቄ ዝርዝር
ቦክ-ቲር(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH በፔፕታይድ ውህደት ውስጥ ጥቅም ላይ የሚውል ጥበቃ የሚደረግለት የዲፔፕታይድ ግንባታ ብሎክ ሲሆን ቦክ-የተጠበቀ ታይሮሲን እና አይብ (α-aminoisobutyric አሲድ) በማጣመር ነው። የአይብ ቅሪት የሄሊክስ መፈጠርን እና የፕሮቲን መከላከያን ይጨምራል።

ጥያቄ ዝርዝር
ቦክ-ሂስ (Trt)-አላ-ግሉ (ኦትቡ) - ግሊ-ኦህ

Boc-His (Trt)-Ala-Glu (OtBu)-Gly-OH በጠንካራ-ደረጃ የፔፕታይድ ውህድ (SPPS) እና በፔፕታይድ መድሐኒት ልማት ውስጥ ጥቅም ላይ የሚውል ጥበቃ የሚደረግለት tetrapeptide ቁርጥራጭ ነው። ለ orthogonal ውህድ የመከላከያ ቡድኖችን ያካትታል እና በባዮአክቲቭ እና መዋቅራዊ peptide ንድፍ ውስጥ ጠቃሚ የሆነ ቅደም ተከተል ያሳያል።

ጥያቄ ዝርዝር

1 2 3 4 ቀጣይ >>> ገጽ 1/4