PT-141 ምንድን ነው?

ማመላከቻ (የተፈቀደ አጠቃቀም)፡ በ2019፣ ኤፍዲኤ ያገኘው አጠቃላይ ሃይፖአክቲቭ የወሲብ ፍላጎት መታወክ (ኤችኤስዲዲ) ከቅድመ ማረጥ (premenopausal) ሴቶች ሁኔታው ​​ከፍተኛ ጭንቀት በሚያመጣበት ጊዜ እና በሌሎች የህክምና/የአእምሮ ህመም ሁኔታዎች ወይም የመድኃኒት የጎንዮሽ ጉዳቶች ምክንያት ካልሆነ ለማከም አጽድቆታል።

የተግባር ዘዴ
PT-141 የሜላኖኮርቲን ተቀባይ agonist (በዋነኛነት MC4 ተቀባይ) የወሲብ ፍላጎትን በማዕከላዊው የነርቭ ሥርዓት መንገድ የሚቀይር ነው።

እንደ PDE5 inhibitors (ለምሳሌ, sildenafil) በዋነኛነት የደም ሥሮች ላይ ተጽዕኖ ከሚያሳድሩ, PT-141 የጾታ ተነሳሽነት እና መነቃቃትን ለመጉዳት በማዕከላዊነት ይሰራል.

ፋርማኮሎጂ እና ዶሲንግ
አስተዳደር: ከቆዳ በታች መርፌ, እንደ አስፈላጊነቱ (በፍላጎት).
የተፈቀደው መጠን: 1.75 ሚ.ግ

ፋርማሲኬኔቲክስ፡
Tmax ≈ ~ 60 ደቂቃዎች
t½ ≈ 2-3 ሰዓታት
ተፅዕኖዎች ለብዙ ሰዓታት ሊቆዩ ይችላሉ፣ በአንዳንድ ሪፖርቶች እስከ ~16 ሰአታት።
ክሊኒካዊ ውጤታማነት (የደረጃ III ሙከራዎች - እንደገና መገናኘት፣ 24 ሳምንታት፣ RCTs)

ዋና የመጨረሻ ነጥቦች፡-
የሴት የወሲብ ተግባር መረጃ ጠቋሚ–የፍላጎት ጎራ (FSFI-D)
የሴት የወሲብ ጭንቀት ልኬት (FSDS-DAO)
ቁልፍ ውጤቶች (የተጣመሩ ጥናቶች 301 + 302)
FSFI-D ማሻሻል፡ +0.35 vs placebo (P<0.001)
የFSDS-DAO ውጤት ቅነሳ፡-0.33 vs placebo (P<0.001)
ሌሎች የመጨረሻ ነጥቦች፡ ደጋፊ ውጤቶች (የወሲባዊ ተግባር ውጤቶች፣ በትዕግስት የተዘገበ እርካታ) አዎንታዊ አዝማሚያ ታይተዋል፣ ነገር ግን አጥጋቢ የወሲብ ክስተቶች (ኤስኤስኢዎች) ሁልጊዜ የማይለዋወጡ ጉልህ ልዩነቶች አያሳዩም።

አሉታዊ ክስተቶች (በሙከራዎች ውስጥ በብዛት ሪፖርት የተደረገ)
የተለመደ (≥10%):
ማቅለሽለሽ (ከ30-40%፤ እስከ ~40% በሙከራዎች ውስጥ ሪፖርት ተደርጓል)
ማጠብ (≥10%)
ራስ ምታት (≥10%)

የካርዲዮቫስኩላር ተፅእኖዎች;
ጊዜያዊ የደም ግፊት መጨመር እና የልብ ምት ለውጦች ተስተውለዋል, አብዛኛውን ጊዜ በጥቂት ሰዓታት ውስጥ መፍትሄ ያገኛሉ.
ከቁጥጥር ውጪ የሆነ የደም ግፊት ወይም የልብና የደም ሥር (cardiovascular) በሽታ ላለባቸው ታካሚዎች የተከለከለ ወይም በጥንቃቄ ጥቅም ላይ ይውላል.
ጉበት፡ ስለ ጊዜያዊ የጉበት ኢንዛይም ከፍታዎች ብዙም ሪፖርቶች; በጣም አልፎ አልፎ ሪፖርቶች እንደሚያመለክቱት አጣዳፊ የጉበት ጉዳት ሊሆን ይችላል ፣ ግን የተለመደ አይደለም።

የረጅም ጊዜ ደህንነት (የማራዘሚያ ጥናት)
የ52-ሳምንት ክፍት መለያ ማራዘሚያ ጥናት ምንም አዲስ ዋና የደህንነት ምልክቶች በሌሉበት ፍላጎት ቀጣይነት ያለው መሻሻሎችን አግኝቷል።
የረጅም ጊዜ የደህንነት መገለጫ በአጠቃላይ በደንብ የታገዘ ነው ተብሎ ይታሰባል፣ ዋናዎቹ የመቻቻል ጉዳዮች አሁንም እንደ ማቅለሽለሽ ያሉ የአጭር ጊዜ የጎንዮሽ ጉዳቶች ናቸው።

ቁልፍ የአጠቃቀም ማስታወሻዎች
የተፈቀደው የህዝብ ብዛት የተገደበ ነው፡ ከቅድመ ማረጥ (premenopausal) ሴቶች ብቻ ያገኙትን አጠቃላይ ኤችኤስዲዲ.
ለወንዶች በሰፊው ተቀባይነት የለውም (ED ወይም ዝቅተኛ ፍላጎት በወንዶች ላይ አሁንም በምርመራ ይቆያል)።
የደህንነት ምርመራ በጣም አስፈላጊ ነው፡- የደም ግፊት፣ የልብና የደም ቧንቧ በሽታ እና የጉበት ታሪክ ከመሾሙ በፊት መገምገም አለበት።

ፈጣን የውሂብ ማጠቃለያ
የኤፍዲኤ ማረጋገጫ፡ 2019 (Vyleesi)።
መጠን: 1.75 mg subcutaneous መርፌ, በጥያቄ.
PK: Tmax ~ 60 ደቂቃ; t½ 2-3 ሰ; ውጤት እስከ ~ 16 ሰ.
ውጤታማነት (ደረጃ III፣ የተዋሃደ)
FSFI-D፡ +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO፡ -0.33 (P<.001)

አሉታዊ ክስተቶች;
ማቅለሽለሽ: እስከ ~ 40%
ፈሳሽ: ≥10%
ራስ ምታት: ≥10%
ጊዜያዊ BP ይጨምራል.

የንጽጽር ሰንጠረዥ እና ግራፍ (ማጠቃለያ)