-
ሙሉ ስም፡የሰውነት መከላከያ ድብልቅ-157፣ ሀpentadecapeptide (15-አሚኖ አሲድ peptide)በመጀመሪያ ከሰው የጨጓራ ጭማቂ ተለይቷል.
-
የአሚኖ አሲድ ቅደም ተከተል;ግሊ-ግሉ-ፕሮ-ፕሮ-ግሊ-ላይስ-ፕሮ-አላ-አስፕ-አስፕ-አላ-ግሊ-ሉ-ቫል፣ ሞለኪውላዊ ክብደት ≈ 1419.55 ዳ.
-
ከሌሎች ብዙ peptides ጋር ሲነጻጸር, BPC-157 በውሃ እና በጨጓራ ጭማቂ ውስጥ በአንፃራዊነት የተረጋጋ ነው, ይህም የአፍ ወይም የጨጓራ አስተዳደርን የበለጠ ተግባራዊ ያደርገዋል.
የድርጊት ዘዴዎች
-
Angiogenesis / የደም ዝውውር ማገገም
-
ያስተካክላልVEGFR-2አገላለጽ, አዲስ የደም ሥር መፈጠርን ያበረታታል.
-
ያነቃል።Src–Caveolin-1–eNOS መንገድ, ወደ ናይትሪክ ኦክሳይድ (NO) መለቀቅ, ቫዮዲላይዜሽን እና የተሻሻለ የደም ሥር ተግባራትን ያመጣል.
-
-
ፀረ-ብግነት እና አንቲኦክሲደንት
-
እንደ ፕሮ-ኢንፌክሽን ሳይቶኪኖችን ይገድባልIL-6እናTNF-α.
-
ምላሽ ሰጪ የኦክስጂን ዝርያዎችን (ROS) ምርትን ይቀንሳል, ሴሎችን ከኦክሳይድ ጭንቀት ይጠብቃል.
-
-
የቲሹ ጥገና
-
በጅማት፣ ጅማት እና የጡንቻ ጉዳት ሞዴሎች ውስጥ መዋቅራዊ እና ተግባራዊ ማገገምን ያበረታታል።
-
በማዕከላዊው የነርቭ ሥርዓት ጉዳት ሞዴሎች (የአከርካሪ ገመድ መጨናነቅ, ሴሬብራል ኢሽሚያ-ሪፐርፊሽን) የነርቭ ሴሎችን ሞት በመቀነስ እና የሞተር / የስሜት ማገገምን ያሻሽላል.
-
-
የቫስኩላር ቶን ደንብ
-
Ex vivo vascular ጥናቶች BPC-157 ያልተነካ endothelium እና NO ዱካዎች ላይ ጥገኛ vasorelaxation ያነሳሳናል ያሳያሉ.
-
የእንስሳት እና በብልቃጥ ውስጥ ንጽጽር ውሂብ
| የሙከራ ዓይነት | ሞዴል / ጣልቃ ገብነት | መጠን / አስተዳደር | ቁጥጥር | ቁልፍ ውጤቶች | የንጽጽር ውሂብ |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilation (አይጥ aorta፣ ex vivo) | Phenylephrine-በቅድመ-ኮንትራት የተያዙ የአኦርቲክ ቀለበቶች | BPC-157 እስከ100 μግ / ml | ምንም BPC-157 | Vasorelaxation ~37.6 ± 5.7% | ወደ ቀንሷል10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%ከ NOS inhibitor (L-NAME) ወይም NO scavenger (Hb) ጋር |
| የኢንዶቴልያል ሕዋስ ምርመራ (HUVEC) | የ HUVEC ባህል | 1 μg / ml | ያልታከመ ቁጥጥር | ↑ ምንም ምርት የለም1.35-እጥፍ); ↑ የሕዋስ ፍልሰት | ስደት በHb ተሰርዟል። |
| Ischemic እጅና እግር ሞዴል (አይጥ) | የሂንድሊብ ኢሽሚያ | 10 μግ / ኪግ / ቀን (አይፒ) | ሕክምና የለም | ፈጣን የደም ዝውውር ማገገም, ↑ angiogenesis | ሕክምና > ቁጥጥር |
| የአከርካሪ ገመድ መጭመቅ (አይጥ) | ሳክሮኮክሲጅ የአከርካሪ ገመድ መጭመቅ | ነጠላ ip መርፌ 10 ደቂቃ ከጉዳት በኋላ | ያልታከመ ቡድን | ጉልህ የሆነ የነርቭ እና መዋቅራዊ ማገገም | የቁጥጥር ቡድን ሽባ ሆኖ ቀረ |
| የሄፕታይተስ ሞዴል (ሲ.ሲ.ኤል. / አልኮሆል) | በኬሚካላዊ ምክንያት የጉበት ጉዳት | 1 μg ወይም 10 ng/kg (አይፒ / የቃል) | ያልታከመ | ↓ AST/ALT፣ የተቀነሰ ኒክሮሲስ | የቁጥጥር ቡድን ከባድ የጉበት ጉዳት አሳይቷል |
| የመርዛማነት ጥናቶች | አይጦች, ጥንቸሎች, ውሾች | በርካታ መጠኖች / መንገዶች | የፕላሴቦ መቆጣጠሪያዎች | ምንም ጉልህ የሆነ መርዛማነት የለም፣ LD₅₀ አልታየም። | በከፍተኛ መጠን እንኳን በደንብ ይታገሣል። |
የሰው ጥናቶች
-
ተከታታይ ጉዳይየጉልበት ህመም ባለባቸው 12 ታካሚዎች ውስጥ የ BPC-157 ኢንትራ-አርቲኩላር መርፌ → 11 ከፍተኛ የህመም ማስታገሻ ዘግቧል። ገደቦች፡ የቁጥጥር ቡድን የለም፣ ዓይነ ስውር የለም፣ ግላዊ ውጤቶች።
-
ክሊኒካዊ ሙከራበ 42 ጤናማ በጎ ፈቃደኞች ላይ የደረጃ 1 ደህንነት እና የፋርማሲኬቲክ ጥናት (NCT02637284) ተካሂዷል፣ ነገር ግን ውጤቶቹ አልታተሙም።
በአሁኑ ግዜ፣ምንም ከፍተኛ ጥራት ያለው በዘፈቀደ ቁጥጥር የሚደረግባቸው ሙከራዎች (RCTs)ክሊኒካዊ ውጤታማነትን እና ደህንነትን ለማረጋገጥ ይገኛሉ።
ደህንነት እና ሊሆኑ የሚችሉ አደጋዎች
-
አንጂዮጄኔሲስ: ለመፈወስ ይጠቅማል፣ ነገር ግን በቲዎሪ ደረጃ የቲዩመር ቫስኩላርላይዜሽን፣ እድገትን ማፋጠን ወይም በካንሰር በሽተኞች ላይ ሜታስታሲስን ሊያበረታታ ይችላል።
-
መጠን እና አስተዳደርበጣም ዝቅተኛ በሆነ መጠን (ng–µg/kg) በእንስሳት ላይ ውጤታማ ነው፣ ነገር ግን ጥሩው የሰው መጠን እና መንገድ አልተገለጸም።
-
የረጅም ጊዜ አጠቃቀምምንም አጠቃላይ የረጅም ጊዜ መርዛማነት መረጃ የለም; አብዛኞቹ ጥናቶች የአጭር ጊዜ ናቸው።
-
የቁጥጥር ሁኔታበአብዛኛዎቹ አገሮች እንደ መድኃኒት አልተፈቀደም; እንደ ሀየተከለከለ ንጥረ ነገርበ WADA (የዓለም ፀረ-ዶፒንግ ኤጀንሲ).
የንጽጽር ግንዛቤዎች እና ገደቦች
| ንጽጽር | ጥንካሬዎች | ገደቦች |
|---|---|---|
| እንስሳ vs የሰው | በእንስሳት ላይ የማያቋርጥ ጠቃሚ ተጽእኖዎች (ጅማት, ነርቭ, የጉበት ጥገና, አንጎጂዮጅስ) | የሰው ማስረጃ በጣም አናሳ ነው፣ ቁጥጥር ያልተደረገበት እና የረጅም ጊዜ ክትትል የለውም |
| የመጠን ክልል | በእንስሳት ውስጥ በጣም ዝቅተኛ በሆነ መጠን ውጤታማ (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | ደህንነቱ የተጠበቀ/ ውጤታማ የሰው መጠን ያልታወቀ |
| የድርጊት ጅምር | ከጉዳት በኋላ ቀደም ብሎ አስተዳደር (ለምሳሌ ከአከርካሪ ጉዳት ከ 10 ደቂቃ በኋላ) ጠንካራ ማገገምን ይሰጣል | የዚህ ዓይነቱ ጊዜ ክሊኒካዊ አዋጭነት ግልጽ አይደለም |
| መርዛማነት | በበርካታ የእንስሳት ዝርያዎች ውስጥ ገዳይ መጠን ወይም ከባድ አሉታዊ ውጤቶች አይታዩም | የረዥም ጊዜ መርዛማነት፣ ካርሲኖጂኒዝም እና የመራቢያ ደኅንነት ሳይሞከር ይቀራል |
መደምደሚያ
-
BPC-157 በእንስሳት እና በሴል ሞዴሎች ውስጥ ጠንካራ የመልሶ ማቋቋም እና የመከላከያ ውጤቶችን ያሳያል: angiogenesis, ፀረ-ብግነት, ቲሹ ጥገና, neuroprotection እና hepatoprotection.
-
የሰው ማስረጃ እጅግ በጣም ውስን ነው።ምንም ጠንካራ የክሊኒካዊ ሙከራ መረጃ ሳይገኝ።
-
ተጨማሪበደንብ የተነደፉ የዘፈቀደ ቁጥጥር ሙከራዎችበሰዎች ውስጥ ውጤታማነት ፣ ደህንነት ፣ ጥሩ መጠን እና የአስተዳደር መንገዶችን መመስረት ይጠበቅባቸዋል።
የፖስታ ሰአት፡ ሴፕቴምበር-23-2025